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艾司洛爾的艾司洛爾說明書.


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艾司洛爾的艾司洛爾說明書
1、藥品名稱:【通用名稱】 鹽酸艾司洛爾注射液【英文名稱】 Esmolol Hydrochloride Injection【漢語拼音】 Yan Suan Ai Si Luo Er Zhu She Ye2、成份:主要成份為鹽酸艾司洛爾,化學名稱:4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽 。分子式:C16H25NO4· HCl分子量:331.84本品輔料為:醋酸鈉、冰醋酸與丙二醇所屬類別:化藥及生物制品 >> 循環系統藥物 >> 抗心律失常藥 >> 抗快速心律失常藥3、性狀:本品為無色或微帶黃色的澄明液體。4、適應癥:用于心房顫動、心房撲動時控制心室率;圍手術期高血壓;竇性心動過速。5、規格:(1)1ml:0.1g(2)2ml:0.2g用法用量:(1)控制心房顫動、心房撲動時心室率。成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min,約1分鐘,隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始,4分鐘后若療效理想則繼續維持。若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。(2)圍手術期高血壓或心動過速a.即刻控制劑量為:1mg/kg 30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點,最大維持量為0.3mg/kg/min。b.逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。c.治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。6、不良反應:大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。

    發生率>1%的不良反應:注射時低血壓(63%),停止用藥后持續低血壓(80%),無癥狀性低血壓(25%),癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%),出汗伴低血壓(10%),注射部位反應包括炎癥和不耐受(8%),惡心(7%),眩暈(3%),嗜睡(3%)。

2.發生率為1%的不良反應:外周缺血,神志不清,頭痛,易激惹,乏力,嘔吐。3.發生率<1%的不良反應:偏癱,無力,抑郁,思維異常,焦慮,食欲缺乏,輕度頭痛,癲癇發作,氣管痙攣,打鼾,呼吸困難,鼻充血,干羅音,濕羅音,消化不良,便秘,口干,腹部不適,味覺倒錯,注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感,血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死,尿潴留,語言障礙,視覺異常,肩胛中部疼痛,寒戰,發熱。7、禁忌:

    支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。

2.嚴重慢性阻塞性肺病。3.竇性心動過緩。4.二至三度房室傳導阻滯。5.難治性心功能不全。6.心源性休克。7.對本品過敏者8、注意事項:

    高濃度給藥(>10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應,包括血栓性靜脈炎,20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應,甚至壞死,故應盡量經大靜脈給藥。

2.本品酸性代謝產物經腎消除,半衰期(t1/2β)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍,故腎衰患者使用本品需注意監測。3.糖尿病患者應用時應小心,因本品可掩蓋低血糖反應。4.支氣管哮喘患者應慎用。5.用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。6.運動員慎用。9、孕婦及哺乳期婦女用藥:曾做過本品對大白鼠的致畸研究,給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續30分鐘,未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性,并致死。對兔子的致畸研究發現,給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續30分鐘,未發現對孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關此問題的研究。尚不知本品是否經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用。10、兒童用藥:本品在小兒應用未經充分研究。老年用藥:本品在老年人應用未經充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感,腎功能較差,應用本品時需慎重。11、藥物相互作用:

    與交感神經節阻斷劑合用,會有協同作用,應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥。

2.與華法令合用,本品的血藥濃度似會升高,但臨床意義不大。3.與地高辛合用時,地高辛血藥濃度可升高10%-20%。4.與嗎啡合用時,本品的穩態血藥濃度會升高46%。5.與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用5-8分鐘。6.本品會降低腎上腺素的藥效。7.本品與異搏定合用于心功能不良患者會導致心臟停搏。12、藥物過量:一次用量達12-50mg/kg即可致命。藥物過量時會出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。本品半衰期短,故首先應立即停藥,觀察臨床效果。心動過緩可給予阿托品靜推;哮喘可予β2受體激動劑或茶堿類治療;心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療。13、藥理毒理:

    藥理作用
    鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10-20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。
    電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結自律性,延長竇房結恢復時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導周期。
    放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普萘洛爾(心得安)相似。運動狀態下,鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數,但對收縮壓的降低作用更明顯。

心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動力學參數即完全恢復。2.致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。藥代動力學:本品在體內代謝迅速,主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2α)約2分鐘,消除半衰期(t1/2β)約9分鐘。經適當的負荷量,繼以0.05-0.3mg/kg/min的劑量靜點,本品于5分鐘內即可達到穩態血藥濃度(如不用負荷量,則需30分鐘達穩態血藥濃度)。超過上述劑量,穩態血藥水平呈線性增長,但清除與劑量無關。本品半衰期短,通過持續靜脈點滴可維持穩態血藥濃度,改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇,其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形藥物的1/1500,所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內,約73-88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期(t1/2β)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結合,其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合。擴展資料:
1、對羥基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯,在有機堿存在下,回流,縮合脫羧得對羥基苯丙烯酸。對羥基苯丙烯酸在二氧六環和水的混合溶劑中,在10%鈀-碳催化下氫化,得到對羥基苯丙酸。對羥基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下,回流酯化得對羥基苯丙酸甲酯,然后在堿性溶液中,溴化十六烷基三甲基銨(CTAB)存在下,和環氧氯丙烷回流,得3[4(2,3-環氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。最后在甲醇中,和異丙胺一起回流,得到艾司洛爾;在甲醇中滴加飽和氯化氫的乙醚溶液,可得白色固體的鹽酸艾司洛爾。或者以對甲氧基苯甲醛為原料,在鈉存在下和乙酸乙酯縮合生成3-對甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氫化還原為3-對甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-對羥基苯基丙酸,經甲酯化,再和環氧氯丙烷反應,最后和異丙胺反應生成艾司洛爾。2、以對甲氧基苯甲醛為原料,在鈉存在下和乙酸乙酯縮合生成3-對甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氫化還原為3-對甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-對羥基苯基丙酸,再甲酯化,接著和環氧氯丙烷反應,再和異丙胺反應生成艾司洛爾。參考資料:百度百科-艾司洛爾
藥品名稱:【通用名稱】 鹽酸艾司洛爾注射液【英文名稱】 Esmolol Hydrochloride Injection【漢語拼音】 Yan Suan Ai Si Luo Er Zhu She Ye[3]成份:主要成份為鹽酸艾司洛爾,化學名稱:4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽 。分子式:C16H25NO4· HCl分子量:331.84本品輔料為:醋酸鈉、冰醋酸與丙二醇所屬類別:化藥及生物制品 >> 循環系統藥物 >> 抗心律失常藥 >> 抗快速心律失常藥性狀:本品為無色或微帶黃色的澄明液體。適應癥:用于心房顫動、心房撲動時控制心室率;圍手術期高血壓;竇性心動過速。[3]規格:(1)1ml:0.1g(2)2ml:0.2g用法用量:1,控制心房顫動、心房撲動時心室率。成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min,約1分鐘,隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始,4分鐘后若療效理想則繼續維持,若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。2,圍手術期高血壓或心動過速(1)即刻控制劑量為:1mg/kg 30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點,最大維持量為0.3mg/kg/min。(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。不良反應:大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。發生率>1%的不良反應:注射時低血壓(63%),停止用藥后持續低血壓(80%),無癥狀性低血壓(25%),癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%),出汗伴低血壓(10%),注射部位反應包括炎癥和不耐受(8%),惡心(7%),眩暈(3%),嗜睡(3%)。發生率為1%的不良反應:外周缺血,神志不清,頭痛,易激惹,乏力,嘔吐。發生率<1%的不良反應:偏癱,無力,抑郁,思維異常,焦慮,食欲缺乏,輕度頭痛,癲癇發作,氣管痙攣,打鼾,呼吸困難,鼻充血,干羅音,濕羅音,消化不良,便秘,口干,腹部不適,味覺倒錯,注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感,血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死,尿潴留,語言障礙,視覺異常,肩胛中部疼痛,寒戰,發熱。禁忌:1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。2.嚴重慢性阻塞性肺病。3.竇性心動過緩。4.二至三度房室傳導阻滯。5.難治性心功能不全。6.心源性休克。7.對本品過敏者
注意事項:1.高濃度給藥(>10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應,包括血栓性靜脈炎,20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應,甚至壞死,故應盡量經大靜脈給藥。2.本品酸性代謝產物經腎消除,半衰期(t1/2β)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍,故腎衰患者使用本品需注意監測。3.糖尿病患者應用時應小心,因本品可掩蓋低血糖反應。4.支氣管哮喘患者應慎用。5.用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。6.運動員慎用。擴展資料超短效β-腎上腺素能受體阻滯劑。在體內代謝中易被酯酶水解成幾乎無β-阻滯活性的羧酸,起效快而持續時 間短,療效確切,副作用小。選擇性地阻滯β1-受體,故對支氣管影響很小,對伴有慢性阻塞性肺疾患的病人有利。是治療室上性快速心律失常、急性心肌缺血、術后高血壓等的理想藥物。對接受冠狀動脈手術的患者,預防性使用該品,能明顯降低插管及手術刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。參考資料來源:百度百科-艾司洛爾本回答被網友采納
【其它名稱】鹽酸艾司洛爾、ASL-8052、Brevibloc、Esmolol Hydrochloride、Esmololum
【臨床應用】
1.用于快速室上性心律失常,如心房顫動、心房撲動或竇性心動過速的快速控制。
2.也用于圍手術期、麻醉時出現的高血壓。
【藥理】
1.藥效學 本藥常用其鹽酸鹽,為極短效的腎上腺素β1受體阻滯藥,其心臟選擇性與美托洛爾相當。大劑量時選擇性逐漸消失,對血管及支氣管平滑肌的β2受體也有作用。本藥無膜穩定性,也無內在擬交感活性。
抗心律失常機制:通過抑制腎上腺素對心臟起搏點的刺激以及減慢房室結傳導而發揮抗心律失常的功能,其主要作用部位是竇房結與房室結傳導系統。靜脈給藥產生的血流動力學效果(降低心率與收縮壓)和普萘洛爾相似,對靜息時或運動高峰時的左、右心室功能(如心率血壓乘積、左室射血分數、心臟指數以及右室射血分數)的影響也相近。
抗高血壓機制目前尚未完全闡明,可能通過以下幾個方面發揮作用:(1)阻斷心臟β1受體,降低心排出量。(2)抑制腎素釋放,降低血漿腎素濃度。(3)阻斷中樞β受體,降低外周交感神經活性。(4)減少去甲腎上腺素釋放以及促進前列環素生成。除此之外,本藥在產生同等β受體阻滯作用時,比美托洛爾、普萘洛爾等其它選擇性和非選擇性的β受體阻滯藥更能降低血壓,提示本藥的降壓效應還可能存在其它的未知機制。
2.藥動學 本藥靜脈注射后即刻產生β受體阻滯作用,5分鐘后達最大效應,單次注射持續時間為10-30分鐘。若以50-300μg/(kg·min)的速度持續給藥,約30分鐘可達穩態,應用負荷量后時間可縮短。注射后很快被紅細胞胞質中的酯酶水解,半衰期α相僅2分鐘,β相約9分鐘,屬超短效β受體阻滯藥,腎功能障礙者半衰期可延長10倍。本藥脂溶性低,腦脊液中可分布少量,尚不清楚是否可分泌人乳汁。主要以代謝產物從尿中排泄,原形藥物不到2%。
【注意事項】
1.禁忌癥 (1)對本藥過敏者。(2)難治性心功能不全。(3)Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯(安置心臟起搏器者除外)。(4)竇性心動過緩。(5)心源性休克。(6)嚴重慢性阻塞性肺病。
2.慎用 (1)充血性心力衰竭。(2)支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。(3)低血壓。(4)糖尿病。(5)孕婦及哺乳期婦女。(6)甲狀腺功能亢進(國外資料)。(7)老年人(國外資料)。(8)外周血管病(國外資料)。(9)腦血管功能不足(國外資料)。(10)腎臟疾病(國外資料)。(11)麻醉/手術時(國外資料)。(12)術后(國外資料)。
3.藥物對妊娠的影響 美國FDA劃分本藥的妊娠危險性級別為C級。
4.藥物對哺乳的影響  尚不明確本藥是否經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用。
【不良反應】
1.最常見的心血管系統不良反應是低血壓,伴出汗、外周灌注不足癥狀,其余還可引起胸痛、心動過緩、暈厥等。
2.神經系統可出現眩暈、嗜睡、驚厥、頭痛、乏力。
3.注射部位可發生炎癥反應,如水腫、紅斑、靜脈炎等。
4.其它尚可出現支氣管痙攣、呼吸困難、惡心、嘔吐。
[國外不良反應參考]
1.心血管系統 常見低血壓,多見于術后、心房顫動及老年患者,約12%患者可出現頭昏和出汗等癥狀。極少數患者可出現面色蒼白、潮紅、心動過緩、胸痛、昏厥或傳導阻滯。尚無誘發或加重心衰的報道。
2.中樞神經系統 輸注期間約3%患者可出現頭昏和嗜睡,2%患者可出現頭痛、精神錯亂和激動。少見疲倦、感覺異常、衰弱、抑郁、焦慮、食欲減退、頭暈目眩和驚厥。
3.內分泌/代謝 (1)本藥對糖尿病患者的血糖、胰島素和胰高血糖素的影響較小。(2)本藥對脂質代謝的影響較小。(3) β受體阻滯藥可使血鉀輕度升高,但體內的總鉀量不變。
4.消化系統 可出現惡心、嘔吐。極少數患者可出現消化不良、便秘、口干、腹部疼痛和味覺異常。
5.泌尿生殖系統 少數患者可出現尿潴留。本藥較少引起性功能減退。
6.呼吸系統 極少數患者可引起支氣管痙攣、肺水腫、喘息、呼吸困難和鼻充血。也可引起哮喘或慢性支氣管炎患者的哮喘發作。
7.皮膚 罕見皮疹。靜脈滴注可引起約8%的患者在注射部位出現炎癥和硬化,表現為紅腫,多在撤藥后24小時內消退。
【藥物相互作用】
藥物一藥物相互作用
1.本藥可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其它α1受體阻滯藥雖然較少出現,但與本藥合用時仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重的低血壓或儲備心力降低。如合用,應仔細監測心臟功能,尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
4.地爾硫卓可增強β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓、左室衰竭和房室傳導阻滯的報道。如合用應密切監測患者的心臟功能,尤其是老年、左室衰竭、主動脈狹窄或兩種藥物的用量都較大時。
5.維拉帕米與本藥均有直接的負性肌力和負性傳導作用,合用可引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導阻滯,甚至引起致命性心臟停搏。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時,應密切監測心臟功能。
6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或儲備心力降低。在開始β受體阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7~14日。如必須合用,應監測心臟功能,特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
7.與奧洛福林(0xilofrine)合用,可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用,應密切監測患者的血壓和心率。
8.與利舍平合用,應注意調整本藥用量。
9.芬太尼麻醉時,使用本藥可引起嚴重的低血壓。
10.嗎啡可增加本藥的血漿濃度及毒性反應。如合用,應減慢本藥的輸注速度。
11.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林與本藥發生相互作用的報道,但這些藥均能減弱心肌收縮力、減慢房室結傳導而引起血壓降低、心動過緩或儲備心力下降,因此如必須合用,應監測心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
12.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長,并可使地高辛的血藥濃度升高,合用時應仔細監測心電圖和地高辛血漿濃度,并相應地調整劑量。
13.β受體阻滯藥可延長琥珀酰膽堿的神經肌肉阻滯時間,使神經肌肉阻滯的恢復延遲,故兩者合用時應注意。
14.β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮,因此使用本藥治療的患者應避免吸入醋甲膽堿。
15.與甲基多巴合用時,極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應,如高血壓、心動過速或心律失常。
16.與非甾體類抗炎藥合用,可引起血壓升高。如合用,應監測患者的血壓,相應調整劑量。
17.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應避免使用含麻黃的制劑。
18.阿布他明有β受體激動作用,如本藥與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前本藥應停用至少48小時。
19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用,因此應避免本藥與利托君合用。
20.心臟選擇性β受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在聯用本藥與降糖藥時仍應注意。
21.本藥與華法林無明顯相互作用。
【給藥說明】
1.使用本藥前必須先稀釋。稀釋液可選用5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖生理鹽水注射液、生理鹽水、林格氏液等,不得使用碳酸氫鈉注射液。
2.高濃度時可引起注射部位反應,故藥液濃度一般不宜大于lOmg/ml,且應盡量通過大靜脈給藥。
3.本藥臨床作用快而強,因此推薦開始劑量宜小,嚴格控制輸注速度,最好采用定量輸液泵。
4.靜脈給藥時可能需要大量液體,儲備心力降低的患者應注意。
5.突然停止輸注本藥,不會產生與其它β受體阻滯藥類似的撤藥癥狀(如心絞痛或高血壓反跳),但仍需謹慎。建議按以下方法減量:(1)心率控制以及病情穩定后,改用其它抗心律失常藥,如普萘洛爾、地高辛、維拉帕米。(2)第1劑替代藥物給藥30分鐘后,本藥的輸注率降低一半。(3)給予第2劑替代藥物后應監測患者反應,如在一個小時內達到控制效果,可停用本藥。
6.過量的表現:藥物過量時可出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。一次用量達12-50mg/kg即可致命。
7.過量的處理:本藥半衰期短,故過量時首先應立即停藥,觀察臨床效果。心動過緩時可給予阿托品靜脈推注,哮喘時可給予β2受體激動劑或茶堿類治療;心功能不全患者可給予利尿藥及洋地黃類治療;休克者可給予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療。
【用法與用量】
成人
·常規劑量
靜脈給藥
1.控制心房顫動、心房撲動時心室率:負荷量為0.5mg/(kg·min),一分鐘靜注完畢后繼以0.05mg/(kg·min)靜脈滴注維持4分鐘。取得理想療效即可繼續維持治療。若療效不好,再給同樣負荷量后以O.1mg/(kg·min)維持。維持劑量可根據病情以O.05mg(kg/min)的幅度調整,極量為0.3mg/(kg·min),但0.2mg/(k·min)以上的劑量并未明顯提高療效。
2.圍手術期高血壓或心動過速:(1)即刻控制劑量為1mg/kg,在30秒內靜脈注射,繼之以0.15mg/(kg·min)靜脈滴注。最大維持量為0.3mg/(k·min)。(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速的治療。(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。
【國外用法用量參考]
成人
·常規劑量
靜脈給藥
1.急性心肌缺血:負荷量為0.5mg/kg,在1分鐘內給予,然后以0.05-0.1mg/(kg·min)的平均滴速給藥。也建議使用更保守的劑量。最終目標是使心率下降到每分鐘65次,收縮壓下降到13.33kPa(100mmHg),或心率一血壓乘積下降30%。
2.心律失常:(1)室上性心動過速:0.05-0.2mg/(kg·min)靜脈滴注,約64%-95%患者心率可下降15%-20%,其中14%患者的心律可轉為竇性。平均有效劑量為0.1mg/(kg·min),某些患者用0.025mg/(kg·min)的劑量即有效。為減少不良反應,推薦最大劑量為0.2mg/(kg·min)。(2)術后室上性心動過速或高血壓:負荷量為0.5mg/(kg·min),在1分鐘內給予,然后以0.05mg/(kg·min)靜脈滴注4分鐘,如5分鐘內未見明顯反應,可重復給予負荷量,然后按0.1mg/(kg·min)維持4分鐘。重復以上過程,每次維持劑量按0.05mg/(kg·min)的幅度遞增,直至出現預期治療效果。達到預期效果(如心率下降)或出現毒性反應(如血壓降低)時,就不再給予負荷量,并由原來的每5分鐘調整一次劑量延長至每10分鐘一次。維持量超過0.2mg/(kg·min)時療效并不明顯增加。(3)術中心動過速和(或)高血壓:80mg(約lmg/kg)在30秒內推注,隨后按0.15mg/(kg·min)滴注,必要時可增至0.3mg/(kg·min)。(4)麻醉誘導和插管操作誘發心動過速和高血壓:100-200mg在90秒內注射,可減輕麻醉誘導或插管操作所引起的血流動力學反應。有報道本藥在控制由麻醉誘導、喉鏡、氣管插管或支氣管鏡檢等誘發的心動過速和高血壓時,使用100mg與200mg的效果并無明顯差異。也有人建議先注射80 mg或100mg,然后按12mg/min的速率滴注6-10分鐘。據報道,本藥0.5mg/(kg·min)靜注1分鐘后,以O.1mg/(kg·min)速度滴注10分鐘,可有效減緩由氣管插管引起的心動過速。若將負荷量給藥時間延長至2-4分鐘,同時滴注速率提高到0.2mg/(kg·min)或0.3mg/(kg·min)對于控制心動過速的效果相似,而控制血壓的效果更好。
·腎功能不全時劑量
1.因本藥僅有2%以原形排泄到尿液中,腎衰竭患者不必調整劑量。
2.對本藥及其主要代謝產物ASL-8123的藥物動力學研究表明,血液透析或持續腹膜透析的腎衰竭患者無需調整劑量。
兒童
·常規劑量
靜脈給藥 按0.3mg/(kg·min)靜脈滴注,持續監測心率、血壓,以確定β受體阻滯作用是否起效(心率降低約10%以上)。必要時每隔lO分鐘將用量增加0.05-0.1mg/(kg·min)。平均有效劑量為0.535mg/(kg·min),比成人高得多。
【制劑與規格】
鹽酸艾司洛爾注射液(1)1ml:100mg。(2)10ml:100mg。(3)2ml:200mg。(4)10ml:250mg。
【貯法】:避光、冷藏。本回答被網友采納

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